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大正富山医薬品

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ルセフィ®は、腎臓でのグルコース再吸収を担うナトリウム・グルコース共輸送体SGLT2を選択的に阻害する 新しい作用機序の2型糖尿病治療薬です。

ルセフィ®の作用点は腎臓であるため、腎機能障害患者における有効性や腎機能への影響が懸念されています。

ルセフィ®の腎機能障害を伴う2型糖尿病患者を対象とした長期投与試験では、eGFR(推算糸球体濾過量)が30~59 mL/min/1.73m2 の2型糖尿病患者145例を対象に、治療期Ⅰとして、ルセフィ®2.5mgまたはプラセボを1日1回、朝食前に24週間経口投与しました。

さらに治療期Ⅰを完遂した患者に対し、治療期Ⅱとして、ルセフィ®2.5mgを1日1回、朝食前に28週間経口投与しました。
ただし、定められた増量基準を満たした場合は、投与24週以降にルセフィ®5mg 1日1回への増量を可としました。

ルセフィ®の投与52週におけるベースラインからのHbA1c変化量は-0.30%、空腹時血糖値変化量は-14.1mg/dL、 体重変化量は-2.01kgであり、いずれも有意な低下が認められました。

一方、臨床薬理試験において、腎機能障害患者におけるルセフィ®の尿糖排泄量は、eGFRの低下に伴い減少することが示されました。ルセフィ®は、尿糖排泄に基づき血糖低下作用を発揮するため、尿糖排泄量が減少すると、血糖低下作用は減弱すると考えられています。

薬物動態に関しては、eGFRの低下に伴い、血漿中ルセオグリフロジン未変化体のCmaxが低下する傾向が認められました。

AUCは中等度の腎機能障害までは同程度でしたが、高度の腎機能障害では正常に比べて約20%上昇していました。

また、ルセフィ®の腎機能への影響を52週間にわたるeGFRの推移から検討したところ、eGFRは単独療法試験および併用療法試験において投与初期にわずかな変動が認められましたが、臨床的に懸念される変動ではありませんでした。

腎機能に関する使用上の注意として、添付文書には「重度の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者では本剤の効果が 期待できないため、投与しないこと」、「中等度の腎機能障害のある患者では本剤の効果が十分に得られない可能性があるので 投与の必要性を慎重に判断すること」が記載されています。

腎機能障害を伴う2型糖尿病患者への投与に際しては、腎機能障害の重症度を考慮し、投与中も腎機能の定期的な検査を行うなど、 十分な経過観察が必要といえます。

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大正富山医薬品株式会社

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